西樂(lè)葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，長(zhǎng)期使用西樂(lè)葆會(huì)怎樣呢？

西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，西樂(lè)葆的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中，西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，西樂(lè)葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L，西樂(lè)葆在組織中廣泛分布。

長(zhǎng)期使用西樂(lè)葆可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的，在APC試驗(yàn)中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡，心肌梗塞或中風(fēng)復(fù)合終點(diǎn)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)為2.5（95%CI：1.0-6.4）。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）