西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,哺乳期婦女使用西樂葆如何呢?
西樂葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關,西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。
西樂葆的哺乳期婦女用藥:在哺乳大鼠中進行的研究顯示塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌,濃度和血漿濃度相似。塞來昔布能否經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物會經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌和塞來昔布膠囊可能會對哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴重不良反應,故應根據(jù)藥物對母親重要性的考慮,決定是否停止哺乳或停止用藥。
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(實習編緝:陳志東)
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