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非布司他片的停藥是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/20 15:53:28
    導(dǎo)讀:非布司他片分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),非布司他片通過測定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。

非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。那么,非布司他片的停藥是怎樣呢?

非布司他片對(duì)心臟復(fù)極化的影響,非布司他片分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),非布司他片通過測定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性。非布司他片的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

非布司他片通過肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。非布司他片口服C標(biāo)記80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。非布司他片除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。

非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,非布司他片通過細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。

長期連續(xù)使用某些藥物,可使人體對(duì)藥物的存在產(chǎn)生適應(yīng)。達(dá)到治療目的后停止服用藥物不會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng),可以放心停藥,為避免也為避免過晚停藥導(dǎo)致毒副反應(yīng)和耐藥性,疾病治愈后再用藥1-2天即可停藥。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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