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非布司他片的分布是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/20 15:52:10
    導(dǎo)讀:非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。

非布司他片的主要成份為非布佐司他?;瘜W(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的分布是怎樣呢?

非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片對心臟復(fù)極化的影響,非布司他片分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進行試驗,非布司他片通過測定QTc間期評估本品對心臟復(fù)極化的影響。非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時,CHL細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗結(jié)果均為陰性。

非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。非布司他片為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。非布司他片不推薦用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。

非布司他片的分布:非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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