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賽可瑞克唑替尼膠囊對胃腸道的影響有哪些呢?肺癌的外科治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/23 17:04:14
    導(dǎo)讀:賽可瑞克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊對胃腸道的影響有哪些呢?肺癌的外科治療是怎樣呢?

賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時。賽可瑞克唑替尼膠囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,賽可瑞克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。賽可瑞克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

賽可瑞克唑替尼膠囊對胃腸道的影響:惡心、腹瀉、嘔吐和便秘是最常報告的胃腸道事件。惡心和嘔吐的中位發(fā)生時間為2至3天。大多數(shù)事件都為輕度至中度,且在治療3至4周后發(fā)生頻率下降。支持性治療應(yīng)包括使用止吐藥。腹瀉和便秘的嚴重程度主要為輕度至中度。腹瀉和便秘的支持性治療應(yīng)分別包括使用常用止瀉藥和通便藥。在使用克唑替尼的臨床研究中有胃腸道穿孔事件的報告。在克唑替尼膠囊上市后使用過程中,有胃腸道穿孔致命性病例的報告

肺癌的外科治療;外科治療是肺癌首選和最主要的治療方法,也是惟一能使肺癌治愈的治療方法。外科手術(shù)治療肺癌的目的是:

完全切除肺癌原發(fā)病灶及轉(zhuǎn)移淋巴結(jié),達到臨床治愈;

切除腫瘤的絕大部分,為其他治療創(chuàng)造有利條件,即減瘤手術(shù);

減狀手術(shù):適合于少數(shù)病人,如難治性胸膜腔和心包積液,通過切除胸膜和心包種植結(jié)節(jié),切除部分心包和胸膜,治愈或緩解心包和胸膜腔積液導(dǎo)致的臨床癥狀,延長生命或改善生活質(zhì)量。減狀手術(shù)需同時作局部和全身化療。外科手術(shù)治療常常需在術(shù)前或術(shù)后作輔助化療、放療治療,以提高外科手術(shù)的治愈率和患者的生存率。肺癌外科治療的五年生存率為30%~44%;外科手術(shù)治療的死亡率1%~2%。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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