奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼。化學(xué)名1-(環(huán)丙甲?；?-4-[5-[(3，4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么，奧拉帕尼與CYP3A誘導(dǎo)劑同用好嗎？卵巢癌的免疫學(xué)診斷是怎樣呢？

奧拉帕尼單次400mg劑量后觀察到一個(gè)均數(shù)(&plusmn;標(biāo)準(zhǔn)差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時(shí)和表觀血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后，在7天收集期間86%給予的放射性被回收，44%通過尿和42%通過糞。奧拉帕尼的物料的多數(shù)作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據(jù)來自專門致力腎受損試驗(yàn)初步數(shù)據(jù)，奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min；N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min；N=8)，奧拉帕尼的均數(shù)AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒有數(shù)據(jù)。

奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩(wěn)態(tài)時(shí)有一個(gè)均數(shù)(±標(biāo)準(zhǔn)差)表觀分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實(shí)現(xiàn)在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結(jié)合是約82%。奧拉帕尼在體外，CYP3A4被顯示是主要負(fù)責(zé)奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后，未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(shù)(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數(shù)歸咎于氧化反應(yīng)與產(chǎn)生一些組分進(jìn)行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合。

奧拉帕尼與CYP3A誘導(dǎo)劑同用：避免同時(shí)使用強(qiáng)和中度CYP3A誘導(dǎo)劑。如中度CYP3A誘導(dǎo)劑不能避免，被認(rèn)識到減低療效潛能。

卵巢癌的免疫學(xué)診斷①甲胎蛋白（AFP）：臨床研究表明卵巢卵黃囊瘤病人血清AFP值持續(xù)升高。有學(xué)者通過對比瘤免疫組織化學(xué)研究證明，AFP存在于細(xì)胞漿顆粒和細(xì)胞外的透明小體中，后者可能就是細(xì)胞合成的AFP的堆積。手術(shù)切除腫瘤后，血清AFP值迅速下降，腫瘤復(fù)發(fā)時(shí)，在未出現(xiàn)明顯的臨床病變前，AFP值即升高>20μg/ml。因此AFP是卵黃囊瘤診斷和治療監(jiān)護(hù)的重要指標(biāo)。②絨毛膜促性腺激素（HCG）：測定病人血清中HCG-？亞單位可幫助診斷卵巢絨毛膜癌和伴有絨毛膜癌成分的生殖細(xì)胞腫瘤，并可精確反映癌細(xì)胞的數(shù)量，故也可作為觀察抗癌治療效果的指標(biāo)。③腫瘤相關(guān)抗原（TAA）：國外報(bào)道正發(fā)現(xiàn)人類卵巢癌存在腫瘤相關(guān)抗原，這是存在于腫瘤細(xì)胞膜上的一種表面膜蛋白，特別是源液性和粘液性囊腺癌中，而在正常卵巢組織，良性卵巢腫瘤均為陰性。

近年血清CA125（上皮性卵巢癌的單克隆抗體）、CA19-9（結(jié)腸、直腸癌的單克隆抗體）已被用于監(jiān)測卵巢癌病人。卵巢癌病人血清CA125高達(dá)100U/ml以上（正常在35U/ml以下）者占71%，CA19-9高達(dá)100U/ml以上（正常在37U/ml以下）者占30%。因此目前認(rèn)為此單克隆抗體有助于診斷及隨診卵巢癌病人。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）