達沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收,在0.5-3小時內達到峰值濃度??诜?,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。那么,達沙替尼片會引起皮疹的?
由于達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制,攝入超過推薦劑量藥物的患者應當密切監(jiān)測其骨髓抑制情況,并給予適當?shù)闹С中灾委煛?/p>
在所有臨床研究中,重度中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)出血的發(fā)生率為[1%。有8個病例出現(xiàn)了致死性后果,其中6個病例均與通用毒性標準(CTC)的4級血小板減少癥相關。3級或4級的胃腸道出血的發(fā)生率為4%,通常都需要中斷治療并輸血。其它3級或4級出血的發(fā)生率為2%。大部分出血相關事件均伴隨有3級或4級的血小板減少癥。此外,體外和體內的血小板檢測提示,本品治療對血小板活化作用具有可逆的影響。
服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑的患者被從最初的本品臨床試驗中排除。在隨后的試驗中,如果患者的血小板計數(shù)]50,000-75,000/mm[sup]3[/sup],那么允許本品與抗凝劑、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥(NSAID)同時使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑,那么應當謹慎。
達沙替尼片最常見的不良反應包括體液潴留(包括胸腔積液)、腹瀉、頭痛、惡心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發(fā)熱。與藥物相關的發(fā)熱性中性粒細胞減少癥的發(fā)生率為5%。
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(實習編輯:葉勝能)
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