帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。帕唑帕尼為白色或類白色粉末。那么,帕唑帕尼會(huì)出現(xiàn)QT間隔延長(zhǎng)嗎?腎癌的一般檢查是怎樣呢?
帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼在體內(nèi)與人血漿蛋白的結(jié)合大于99%在范圍10至100g/mL無濃度依賴性。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。
帕唑帕尼曾觀察到QT間隔延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsadesdepointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長(zhǎng)患者慎用。應(yīng)考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。
腎癌的一般檢查:血尿是重要的癥狀,紅細(xì)胞增多癥多發(fā)生于3%~4%;亦可發(fā)生進(jìn)行性貧血。雙側(cè)腎腫瘤,總腎功能通常沒有變化,血沉增高。某些腎癌患者并無骨骼轉(zhuǎn)移,卻可有高血鈣的癥狀以及血清鈣水平的增高,腎癌切除后癥狀迅速解除,血鈣亦回復(fù)正常。有時(shí)可發(fā)展到肝功能不全,如將腫瘤腎切除,可恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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