帕唑帕尼為白色或類白色粉末。主要成份為帕唑帕尼?;瘜W名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,哪些患者不宜服用帕唑帕尼呢?腎癌患者會出現疼痛嗎?
帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼是血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。
對本品過敏者禁用帕唑帕尼,嚴重肝損傷患者不建議使用帕唑帕尼。
疼痛約見于為數不多的病例,亦是晚期癥狀,系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯,或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結締組織、肌肉、腰椎或腰神經所致的患側腰部持久性疼痛。
建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打健客藥店的服務熱線400-086-5111,健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:李華藝)
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