西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆的禁忌有哪些呢?
西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時(shí),西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
西樂葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。西樂葆的禁忌是:
本品禁用于對(duì)塞來昔布過敏者。
本品不可用于已知對(duì)磺胺過敏者。
本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴(yán)重的(極少是致命的)過敏反應(yīng)報(bào)道。
本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。
本品禁用于重度心力衰竭患者
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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