西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么，西樂葆的不良反應(yīng)有哪些呢？

西樂葆體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。西樂葆原形藥具有藥理活性，西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。

西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，西樂葆的清除率約為500mL/分。

西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆的不良反應(yīng)：在對(duì)照臨床試驗(yàn)中報(bào)告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為：1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）