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托吡酯片的藥理毒理是如何?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 10:53:12
    導讀:托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物,可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道。

托吡酯片(妥泰),主要經(jīng)腎清除,半衰期長,蛋白結(jié)合率低,無活性代謝物。那么,托吡酯片的藥理毒理是如何?

托吡酯片的藥理毒理是:

托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制:

1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道;

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內(nèi)流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用;

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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