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托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/30 10:50:53
    導(dǎo)讀:托吡酯片可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100mg后,可在2小時(shí)達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax),為1.5μg/mL。在健康志愿者中,托吡酯不被廣泛地代謝(約等于20%)。

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托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

托吡酯片可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100mg后,可在2小時(shí)達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax),為1.5μg/mL。在健康志愿者中,托吡酯不被廣泛地代謝(約等于20%)。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中,原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要清除途徑為經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%),約有66%的14C-托吡酯在4天內(nèi)以原型形式從尿中排泄。

請(qǐng)?jiān)谟行?6個(gè)月內(nèi)使用完畢。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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