優(yōu)立通適用于痛風,痛風性關(guān)節(jié)炎,老年人痛風,高尿酸血癥,假痛風性關(guān)節(jié)炎,痛風石,遺傳性高尿酸血癥。那么,優(yōu)立通用于腎功能不全者是怎樣呢?
優(yōu)立通在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,優(yōu)立通的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。每24小時給予治療劑量時,體內(nèi)無蓄積。優(yōu)立通的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。優(yōu)立通通過群體藥代動力學分析,優(yōu)立通在痛風的高尿酸血癥患者中的藥代動力學參數(shù)與健康受試者相似。
優(yōu)立通口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標記物)。優(yōu)立通服藥后1~1.5小時能達到最大血漿濃度。優(yōu)立通多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。還未進行非布司他片的絕對生物利用度研究。
優(yōu)立通用于腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量增至80mg,每日一次。尚無嚴重腎功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究數(shù)據(jù),因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。
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(實習編緝:梁勁)
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