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非布司他片用于腎功能不全者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/19 0:28:26
    導讀:非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。

非布司他片的主要成份為非布佐司他?;瘜W名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片用于腎功能不全者是怎樣呢?

非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,非布司他片適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。非布司他片不推薦用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。非布司他片對心臟復極化的影響,非布司他片分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,非布司他片通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。非布司他片每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時,CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。

非布司他片用于腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量增至80mg,每日一次。尚無嚴重腎功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究數(shù)據(jù),因此此類患者應慎用非布司他。

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(實習編緝:陳志東)

 

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