替格瑞洛片在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。藥代動力學呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。那么,替格瑞洛片與阿托伐他汀合用有什么呢?
替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片的是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。
阿托伐他汀和替格瑞洛片聯(lián)合用藥,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會出現(xiàn)類似增加。考慮這些增加沒有臨床顯著意義。
替格瑞洛片的藥物過量是:
1.目前還沒有逆轉替格瑞洛作用的解毒藥,預計替格瑞洛不可通過透析清除(見【注意事項】)。應根據(jù)當?shù)貥藴梳t(yī)療實踐處置用藥過量。出血為可以預期的藥物過量藥理效應,如發(fā)生出血,應采取適當?shù)闹С中灾委煷胧?/p>
2.替格瑞洛片單劑量給藥高達900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結果顯示,本品的劑量限制反應為胃腸道毒性,包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應包括呼吸困難和室性停搏,應進行心電圖監(jiān)測。
替格瑞洛片的老年患者用藥無需調整劑量。在PLATO研究中,43%的患者≥65歲,15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而,根據(jù)臨床經(jīng)驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的,某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。
替格瑞洛片的有效期是24個月。
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(實習編緝:梁勁)
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