甲氨蝶呤片主要成份是甲氨蝶呤。用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。那么,甲氨蝶呤片藥理作用是有怎樣呢?
甲氨蝶呤片的性狀是淡橙黃色片。
甲氨蝶呤片口服,成人一次5~10mg,一日1次,每周1~2次,一療程安全量50~100mg。
甲氨蝶呤片藥理作用是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻,導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細胞周期的S期,屬細胞周期特異性藥物,對G1/S期的細胞也有延緩作用,對G1期細胞的作用較弱。
甲氨蝶呤片的不良反應(yīng)是:
1.胃腸道反應(yīng),包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見,偶見假膜性或出血性腸炎等;
2.肝功能損害,包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶,γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高,長期口服可導(dǎo)致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變;
3.大劑量應(yīng)用時,由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥;
4.長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化;
5.骨髓抑制;主要為白細胞和血小板減少,長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制,貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血;
6.脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹;
7.白細胞低下時可并發(fā)感染。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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