萬艾可枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，萬艾可枸櫞酸西地那非片用于腎功能不全患者如何呢？

萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強（是對PDE6作用的10倍，萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍）。萬艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用，萬艾枸櫞酸西地那非片可能夠通過抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來增強一氧化氮（NO）的作用。

萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。萬艾可枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關，故該特點有重要的意義。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾枸櫞酸西地那非片可是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5具有選擇性。

萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，萬艾可枸櫞酸西地那非片與視網(wǎng)膜的光轉化通路有關。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。當性刺激引起局部NO釋放時，萬艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。萬艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

萬艾可枸櫞酸西地那非片用于腎功能不全患者：有輕度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動力學沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。

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（實習編緝：梁勁）