枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么，枸櫞酸西地那非片用于腎功能不全患者是怎樣呢？

枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，枸櫞酸西地那非片是一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片的作用機(jī)制，陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平增高，枸櫞酸西地那非片可以使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用，枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來(lái)增強(qiáng)一氧化氮（NO）的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí)，枸櫞酸西地那非片可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，枸櫞酸西地那非片具有松弛平滑肌，血液流入海綿體。枸櫞酸西地那非片在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。

枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。枸櫞酸西地那非片或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率為96%。枸櫞酸西地那非片在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml。枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后，枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

枸櫞酸西地那非片用于腎功能不全患者：有輕度（肌酐清除率＝50~80ml/min）和中度（肌酐清除率＝30~49ml/min）腎損害的志愿受試者，單劑口服西地那非50mg 的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。重度腎損害（肌酐清除率≤30ml/min）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無(wú)腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時(shí)曲線下面積（AUC）和Cmax 幾乎加倍。另外，與腎功能正常的受試者相比，西地那非N－去甲基代謝產(chǎn)物的AUC 和Cmax 在重度腎損害的受試者中顯著增高，分別增高200％和79％。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）