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萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥物過量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/20 20:11:12
    導(dǎo)讀:萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。

萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥物過量是怎樣呢?

萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,萬艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

萬艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO釋放時,萬艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。

萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5具有選擇性。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點有重要的意義。

萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥物過量:健康志愿者單次劑量至800毫克,不良事件與低劑量時相似,但發(fā)生率增加。當發(fā)生藥物過量時,應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,且不從尿中清除,故腎臟透析不會增加清除率。

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(實習編緝:邵澤妹)

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