克拉霉素片成人口服，常用量一次0.25g，每12小時1次；重癥感染者一次0.5g，每12小時1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。那么，克拉霉素片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢？

克拉霉素片主要成份為克拉霉素?；瘜W(xué)名：6-O-甲基紅霉紊。分子式：C38H69NO13。分子量：747.96。

克拉霉素片的功能主治是用于對其敏感的致病菌引起的下列感染，包括：

1.下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；

2.上呼吸道感染，如咽炎、鼻竇炎等；

3.皮膚及軟組織感染，如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

克拉霉素片的藥代動力學(xué)是口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期（t1/2b）為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2b）為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2b）為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

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（實習(xí)編緝：陳志方）