克拉霉素片主要成份為克拉霉素。為白色或類白色片，或包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí)，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時(shí)應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。那么克拉霉素片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/l，其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/l，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/l，其代謝物為0.83～0.88mg/l。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。

其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14c標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

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（實(shí)習(xí)編輯：鄧潔梅）