來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么，對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者用來曲唑片行嗎？

來曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。

未觀察到對腎上腺皮質(zhì)激素合成的抑制作用。絕經(jīng)后患者每日接受0.1-5mg來曲唑治療后，無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度，還是血漿腎素活性均無臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后，ACTH刺激實(shí)驗(yàn)顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此，不必補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者，在用來曲唑片治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）