來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。那么來曲唑片該怎樣正確服用呢?
來曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí),很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,來曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對(duì)激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。
口服芙瑞(來曲唑片)后,藥物很快在胃腸道完全吸收,1h達(dá)最高血清濃度,并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低,僅60%,血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。
芙瑞(來曲唑片)每天最好服用時(shí)間根據(jù)患者自己的實(shí)際情況進(jìn)行確定,只要在飯前,飯后半個(gè)小時(shí)都是可以的。每次2.5mg,口服,每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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