匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣。那么,使用匹伐他汀鈣片會出現(xiàn)黃疸現(xiàn)象嗎?
匹伐他汀鈣片原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。匹伐他汀鈣片反復(fù)經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,匹伐他汀鈣片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片的藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)見下表,由于反復(fù)給藥引起的變動很小,T1/2大約為11小時。
匹伐他汀鈣片對老年人和非老年人各6名,匹伐他汀鈣片每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結(jié)果兩組的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。匹伐他汀鈣片單次經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,匹伐他汀鈣片在血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。匹伐他汀鈣片2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)如下表所示。
匹伐他汀鈣片在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?;撬?/a>聚合等代謝過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀鈣片在人體內(nèi),匹伐他汀鈣片的血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,匹伐他汀鈣片的其它代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。匹伐他汀鈣片在尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
匹伐他汀鈣片的肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時立即停止給藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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