匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么,匹伐他汀鈣片會出現(xiàn)黃疸嗎?
匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計小于2%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。
匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
匹伐他汀鈣片的肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時立即停止給藥。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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