匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么,兒童使用匹伐他汀鈣片是怎樣呢?
匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計(jì)小于2%。
匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時(shí)間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。
匹伐他汀鈣片的兒童用藥:對于兒童的用藥安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn))。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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