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匹伐他汀鈣片的適應癥是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/26 14:43:30
    導讀:匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。

匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣?;瘜W名:(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。那么,匹伐他汀鈣片的適應癥是怎樣呢?

匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。匹伐他汀鈣片具有抑制膽固醇合成,以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣片對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。

匹伐他汀鈣片具有促進肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片對大鼠經口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。匹伐他汀鈣片具有降低血漿脂質,匹伐他汀鈣片飛狗、土撥鼠的經口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。

匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。匹伐他汀鈣片使用之前應進行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。匹伐他汀鈣片對于家族性高膽固醇癥中的同型結合子患者缺少治療經驗,匹伐他汀鈣片臨床上判定治療無效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個輔助用藥。

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(實習編緝:陳志東)

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