單硝酸異山梨酯片為一種治療心血管疾病的一類藥，適應(yīng)癥為冠心病的長期治療、心絞痛的預(yù)防、心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療，還能與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。那么單硝酸異山梨酯片藥理毒理主要有哪些？

單硝酸異山梨酯片的藥理毒理：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢テ瑸橄跛岙惿嚼骢サ闹饕钚源x產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。

單硝酸異山梨酯片口服吸收迅速，無肝臟首過效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，持續(xù)時(shí)間長，分布心臟、腦組織中含量較高，血漿蛋白結(jié)合率為13%，主要經(jīng)尿中排泄（約為81%），膽汁中也有部分排泄（約為18%）。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單硝酸異山梨酯片-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27%，以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯片-葡萄糖醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的5-單硝酸異山梨酯片，絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯片緩釋處方。有效成分釋放與pH無關(guān)，釋放時(shí)間長達(dá)10小時(shí)。緩釋處方中吸收期、作用期比普通片延長。食物對(duì)吸收無影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）