琥珀酸舒馬普坦片，主要成份是琥珀酸舒馬普坦，有效用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。那么，琥珀酸舒馬普坦片的說明書有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說明？

琥珀酸舒馬普坦片是處方藥，其詳細(xì)說明書是：

【主要成份】琥珀酸舒馬普坦。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】丹同靜用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。

【用法用量】丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失，但之后又復(fù)發(fā)者，應(yīng)待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內(nèi)的總劑量不得超過200mg（8片）。

【不良反應(yīng)】據(jù)國外文獻(xiàn)報道：

一、主要不良反應(yīng)：

1.心臟的不良反應(yīng)：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動過速，室顫，心跳驟停），甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時內(nèi)死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣，6348例臨床試驗中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng)，但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。

2.腦血管的不良反應(yīng)：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果，但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定，相當(dāng)一部分病例中，看起來更象是本來就存在腦血管病變，而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛（其實(shí)不是）所致，進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時應(yīng)注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，—過性腦缺血發(fā)作）的風(fēng)險可能增加。

3.血壓升高：少數(shù)病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意：使用本

【禁忌】

1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受本品治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL?。?，所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風(fēng)和一過性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。

2.正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。

3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。

4.24小時內(nèi)用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑并用。

5.本品禁用于嚴(yán)重肝功能損害的患者。

6.對舒馬普坦過敏者禁用。

7.禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。

【注意事項】

1.對于存在冠心病風(fēng)險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行，并應(yīng)同時進(jìn)行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。

2.服用舒馬普坦片可能導(dǎo)致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對出現(xiàn)此癥狀的患者應(yīng)排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。

3.病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應(yīng)排除動脈硬化和血管痙攣。

4.對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報道。對于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應(yīng)重新考慮偏頭痛的診斷。

5.本品禁止用于未經(jīng)控制的高血壓患者，對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。

6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變?nèi)绺喂δ芎湍I功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應(yīng)慎用本品。

7.長期使用本品有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。由于本品在動物試驗中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關(guān)資料，故不推薦哺乳期婦女使用。

【藥物相互作用】含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應(yīng)。從理論上講，在24小時內(nèi)同時使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥（象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）會使這種反應(yīng)更甚，所以應(yīng)該避免。對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者，同時服用推薦劑量的舒馬普坦，其血藥濃度可達(dá)到單獨(dú)服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此，兩者禁止配伍使用。有報道表明選擇性5—羥色胺攝取抑制劑（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林）與舒馬普坦合用時偶爾會出現(xiàn)虛弱，反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào)。如果一定要合用，建議對病人進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^察。

【藥物過量】一項試驗中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。另一項試驗中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。如果病人一旦服用本品過量，應(yīng)持續(xù)觀察至少12小時以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對舒馬普坦血漿濃度的影響。

【藥理毒理】藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數(shù)減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達(dá)60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量（經(jīng)口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗：妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導(dǎo)致幼鼠出生時及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗：大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。

【藥代動力學(xué)】根據(jù)國外文獻(xiàn)報道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達(dá)峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時。口服14C標(biāo)記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué)，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。

【有效期】18月。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040700。

【生產(chǎn)企業(yè)】天津華津制藥有限公司。

為了您的健康，請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）

上一篇：琥珀酸舒馬普坦片可以用于什...       下一篇：苯甲酸利扎曲普坦片是處方藥...