希舒美可有效清除口咽部鏈球菌,但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料)。那么,希舒美的禁忌有哪些呢?
希舒美對人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果均證實本品無致突變作用。希舒美約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,希舒美大部分在最初24小時內(nèi)排出。希舒美口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。希舒美在人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。希舒美比較組織的HPLC及微生物含量測定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。
希舒美口服后,希舒美廣泛分布于全身,希舒美的生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。希舒美組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),希舒美單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。
希舒美的血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。希舒美對大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當用藥量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時,希舒美未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
希舒美的禁忌:對阿奇霉素、紅霉素、其他大環(huán)內(nèi)酯類或酮內(nèi)酯類抗生素,或任何賦形劑過敏的患者,禁忌使用本品。
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(實習編緝:李華藝)
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