硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯。那么,硝酸異山梨酯片與其他血管擴(kuò)張劑合用是有怎樣呢?
硝酸異山梨酯片的性狀為白色或類(lèi)白色粉末。
硝酸異山梨酯片的功能主治是冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動(dòng)脈高壓的治療。
硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
硝酸異山梨酯片與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、B受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類(lèi)藥物的降血壓效應(yīng)。
硝酸異山梨酯片的不良反應(yīng)是用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重,罕見(jiàn)虛脫及暈厥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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