硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同。那么,硝酸異山梨酯片的用法用量是有怎樣呢?
硝酸異山梨酯片主要成份是硝酸異山梨酯?;瘜W名:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。
硝酸異山梨酯片的功能主治是冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。
硝酸異山梨酯片的用法用量是口服:預防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個體反應不同,需個體化調整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。
硝酸異山梨酯片與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、B受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強本類藥物的降血壓效應??杉訌姸潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
硝酸異山梨酯片的藥代動力學是口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續(xù)2~4小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。
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(實習編緝:陳志方)
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