拜新同的主要成份為硝苯地平。拜新同為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。那么,拜新同的不良反應(yīng)是怎樣呢?
拜新同在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,拜新同通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級(jí)速率釋放。拜新同不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。拜新同服藥后,拜新同藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。拜新同與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。拜新同靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。拜新同口服給藥后,拜新同主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無(wú)藥物活性。
拜新同口服給藥后幾乎完全吸收。拜新同由于首過(guò)效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。拜新同穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。拜新同給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,拜新同首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。拜新同多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持,拜新同給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。拜新同的不良反應(yīng)是:
1.常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān),服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過(guò)性低血壓(5%),多不需要停藥(一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān),在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%,而120mg/日的發(fā)生率為5%)。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過(guò)敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2.少見(jiàn)貧血;白細(xì)胞減少;血小板減少;紫癜;過(guò)敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。
3.可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng):心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率2%;心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4.本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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