服用替格瑞洛片會出現(xiàn)肌酐水平升高嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/5/3 14:34:13

導讀：

替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，服用替格瑞洛片會出現(xiàn)肌酐水平升高嗎？

替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時，達到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。

替格瑞洛片的肌酐水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛組、氯吡格雷組分別有25.5%、21.3%的患者血清肌酐濃度顯著增加]30%；分別有8.3%、6.7%的患者血清肌酐濃度顯著增加]50%。肌酐升高]50%的情況在]75歲的患者（替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%）、基線時即有重度腎損傷（替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%）和接受ARB合并用藥治療的患者（替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%）中更為顯著。在這些亞組人群，兩組中導致停用研究藥物的腎相關嚴重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛組報告的腎不良事件總數(shù)為4.9%，氯吡格雷組為3.8%，但研究者認為與治療有因果關系的事件發(fā)生比率兩組相似：替格瑞洛組有54(0.6%)，氯吡格雷組有43(0.5%)。

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（實習編緝：陳志東）

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