來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,突然停止服用來士普會怎樣呢?
來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普的體外試驗及動物試驗顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。
來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對映體至少強100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
停止使用來士普(特別是突然停止)常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈,感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺),睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢),激越和焦慮,惡心和/或嘔吐,震顫,意識模糊,出汗,頭痛,腹瀉,心悸,情緒不穩(wěn),易怒,和視覺障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能會嚴重或時間延長。因此建議不再需要本品治療時,應逐漸減少劑量到停藥。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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