來(lái)士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來(lái)士普用于驚恐障礙的用量是怎樣呢?
來(lái)士普口服吸收完全,來(lái)士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),來(lái)士普與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。來(lái)士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。來(lái)士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。
來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來(lái)士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來(lái)士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),來(lái)士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來(lái)士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,來(lái)士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
來(lái)士普用于驚恐障礙的用量:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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