來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普用于抑郁障礙是怎樣呢?
來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對映體至少強100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
來士普的體外試驗及動物試驗顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。
來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普用于抑郁障礙:每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應,每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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