來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,哪些人群禁用來士普呢?
來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普的體外試驗及動物試驗顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。
來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對映體至少強100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用來士普。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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