尼麥角林片(樂喜林)的有效期為36月,規(guī)格型號為5mg*24s,5mg*24s/盒。批準文號為國藥準字H20000482,生產(chǎn)企業(yè)為昆山龍燈瑞迪制藥有限公司。尼麥角林片的說明有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:尼麥角林片
商品名稱:尼麥角林片(樂喜林)
英文名稱:NicergolineTablets
拼音全碼:NiMaiJiaoLinPian(LeXiLin)
【主要成份】本品主要成分為尼麥角林,化學名為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。
【成份】
化學名:
分子式:C24H26O3N3Br
分子量:484.392
【性狀】本品為粉紅色片。
【適應癥/功能主治】
1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。
2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆,尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善,并能減輕疾病嚴重程度。
【規(guī)格型號】5mg*24s
【用法用量】口服,勿咀嚼。每日20~60mg,分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間,至少六個月;由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。
【不良反應】未見嚴重不良反應的報道??捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關性。
【禁忌】本品不適用于下述情況:近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。
【注意事項】應在醫(yī)生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。孕婦一般不宜使用,必需使用時應權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處!
【兒童用藥】根據(jù)目前的適應癥,本藥不用于兒童。
【老年患者用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示,本藥不用于孕婦及哺乳婦女。
【藥物相互作用】尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下,給予擬交感神經(jīng)藥。
【藥理毒理】本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用??杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導,加強腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。
【藥代動力學】尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡=^對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結(jié)合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內(nèi)進行了生物利用度試驗,12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時,峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時,峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】5mg*24s/盒。
【有效期】36月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】國藥準字H20000482
【生產(chǎn)企業(yè)】昆山龍燈瑞迪制藥有限公司
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(實習編輯:孫媛媛)
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