尼麥角林片為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴(kuò)血管作用?？杉訌?qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成，善腦功能。尼麥角林片有什么藥代動力學(xué)？

尼麥角林片的藥代動力學(xué)如下：尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結(jié)合，對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[3H]標(biāo)記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕（平均24~32歲）和老年人（平均69~70歲）的志愿者中進(jìn)行研究，對得到的藥代動力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內(nèi)進(jìn)行了生物利用度試驗(yàn)，12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。

尼麥角林片(樂喜林)適應(yīng)癥/功能主治：1、改善腦動脈硬化及腦中風(fēng)后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀）。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）