絡活喜的主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,絡活喜的功能主治是怎樣呢?
絡活喜是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),絡活喜能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。絡活喜的實驗數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內(nèi)來完成。絡活喜可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運,絡活喜對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。
絡活喜的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,絡活喜治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。絡活喜不影響血清鈣的濃度。絡活喜在生理酸堿度范圍內(nèi),絡活喜是一種離子化的復合物(pKa=8.6),絡活喜通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現(xiàn)其逐步起效的作用。絡活喜是一個外周動脈血管擴張劑,絡活喜直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
絡活喜適用于高血壓的治療??蓡为殤没蚺c其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。絡活喜適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。絡活喜可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛),絡活喜適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療??蓡为殤靡部膳c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。經(jīng)血管造影證實的冠心病經(jīng)血管造影證實為冠心病,但射血分數(shù)≥40%且無心衰的患者,絡活喜可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。
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(實習編緝:葉鎧)
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