米氮平片擁有抗抑郁的藥理機制;可改善抑郁癥狀以及患者睡眠結(jié)構(gòu),提高睡眠質(zhì)量;較少引起性功能障礙,提高患者依從性;使用方便、較少藥物相互作用、耐受性好。那么米氮平片會引起膽固醇/甘油三酯升高的不?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動力學。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結(jié)合反應。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片的主要成分:米氮平,化學名稱:1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮雜卓。分子式:C17H19N3,分子量:265.36。
在美國進行的對照試驗中,15%接受本品治療的患者觀察到非空腹膽固醇比正常值上限升高≥20%,安慰劑組為7%,阿米替林組為8%。在這些相同的試驗中,6%接受米氮平治療的患者非空腹甘油三酯升高至≥500mg/dL,安慰劑組為3%,阿米替林組為3%。
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(實習編輯:李偉君)
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