丙戊酸鈉緩釋片為復(fù)方制劑,其組份為:每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸(相當于500mg丙戊酸鈉),為白色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么, 丙戊酸鈉緩釋片 與口服避孕藥合用可以的嗎?
丙戊酸鹽在體內(nèi)通過葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉(zhuǎn)化后通過尿液排泄。丙戊酸鹽可被透析出來,但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度(約占血藥濃度的10%)。丙戊酸鹽對CYP450代謝系統(tǒng)所涉及的酶不產(chǎn)生誘導(dǎo)作用。與多數(shù)其它的抗癲癇藥物相比,其不會使自身和其它藥物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝藥物。
與丙戊酸鹽的腸溶制劑相比較,相同劑量下服用本品后藥物的體內(nèi)藥代動力學(xué)情況具有如下特點:沒有吸收延遲相;吸收相延長;生物利用度相同;總血藥濃度及游離血藥濃度的峰值降低(Cmax約降低25%,且在服藥后4?14小時之間呈現(xiàn)相對穩(wěn)定的平臺期);在24小時期間丙戊酸的血藥濃度-時間曲線呈現(xiàn)“平滑峰”的現(xiàn)象,丙戊酸的血藥濃度較穩(wěn)定且持續(xù)24小時:一天兩次口服相同劑量后,丙戊酸鹽血藥濃度的變化幅度降低一半??傃帩舛燃坝坞x血藥濃度與給藥劑量之間的線性關(guān)系更為良好。
實驗室及臨床研究結(jié)果顯示丙戊酸鹽通過兩種方式產(chǎn)生抗驚厥作用。第一個作用方式為與血漿及腦中丙戊酸濃度相關(guān)的直接藥理作用。第二個作用方式為間接方式,可能與大腦內(nèi)丙戊酸鹽的代謝物有關(guān),或者與神經(jīng)遞質(zhì)的改變或直接的膜作用有關(guān)。目前被廣泛接受的假設(shè)是服用丙戊酸鹽后可導(dǎo)致體內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)水平上升。
丙戊酸鈉緩釋片與口服避孕藥合用:由于丙戊酸沒有酶誘導(dǎo)活性,因此它不會減低婦女服用的激素類避孕藥對雌激素-孕激素的作用。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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