鹽酸帕羅西汀片的主要成分是:鹽酸帕羅西汀,化學(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,鹽酸帕羅西汀片心臟病患者可以使用?
鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝?。c毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶無抑制作用。
帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.連續(xù)服用30天.平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%).帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解.其代謝產(chǎn)物無藥理活性.在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄.尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
口服后本品能完全吸收.吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg.大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài).極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長,穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測數(shù)值的6-14倍。
心臟病患者應(yīng)用鹽酸帕羅西汀片通常應(yīng)注意觀察。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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