托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。托吡酯片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,托吡酯片與二甲雙胍合用是怎樣呢?
托吡酯片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
托吡酯片推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服50mg開始,服用1周。隨后,每周增加劑量50mg-100mg,分兩次服用。劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整。有些患者可能每日服用一次即可達(dá)到療效。
托吡酯片與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時(shí)間依賴的模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力,表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用。此作用不被苯二氮卓類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。
托吡酯片與二甲雙胍合用是一項(xiàng)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示了單獨(dú)使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時(shí)的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)。研究結(jié)果顯示,在與托吡酯合用時(shí),二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18%和25%,而CL/F平均值下降了20%,但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時(shí),托吡酯的口服血漿清除率有所降低,尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者,若增加或停止托吡酯的治療,應(yīng)密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效地控制其糖尿病病情。
托吡酯片的禁忌是已知對本品過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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