酒石酸伐尼克蘭片的功能主治是適用于成人戒煙。性狀是0.5mg：白色至類(lèi)白色薄膜衣片。1mg：淡藍(lán)色薄膜衣片。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)怎樣呢？

石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)吸收：伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布：暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。

生物轉(zhuǎn)化：伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

排泄：伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

線性/非線性：?jiǎn)未谓o藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí)，伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。

酒石酸伐尼克蘭片與其它戒煙治療同時(shí)應(yīng)用：安非他酮-伐尼克蘭不改變安非他酮的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。尼古丁替代療法(NRT)-將伐尼克蘭與透皮NRT同時(shí)給予吸煙者12天，研究最后1日檢測(cè)的平均收縮壓明顯降低(平均2.6mmHg)，該變化具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。該研究中，聯(lián)合治療組惡心、頭痛、嘔吐、頭暈、消化不良及疲勞的發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用NRT治療組。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）