使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，酒石酸伐尼克蘭片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

酒石酸伐尼克蘭片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布：伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

生物轉(zhuǎn)化：伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類(lèi)離體肝細(xì)胞中，伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

排泄：伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

線性/非線性：?jiǎn)未谓o藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí)，伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）