百適可為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭?;瘜W(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,百適可用于細(xì)胞色素慢代謝者是怎樣呢?
百適可是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。百適可抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,百適可具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。百適可的體外試驗及動物試驗顯示,百適可是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),百適可對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
百適可在5-HT再攝取抑制方面,百適可的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。百適可對大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。百適可對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。百適可對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
百適可用于細(xì)胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者:對于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應(yīng),可將劑量增加至每日10mg。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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