草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭?;瘜W名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,草酸艾司西酞普蘭片用于細胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者是怎樣呢?
草酸艾司西酞普蘭片是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。草酸艾司西酞普蘭片抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,草酸艾司西酞普蘭片具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。草酸艾司西酞普蘭片的體外試驗及動物試驗顯示,草酸艾司西酞普蘭片是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),草酸艾司西酞普蘭片對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
草酸艾司西酞普蘭片在5-HT再攝取抑制方面,草酸艾司西酞普蘭片的活性比R-對映體至少強100倍。草酸艾司西酞普蘭片對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。草酸艾司西酞普蘭片對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。草酸艾司西酞普蘭片對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片用于細胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者:對于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應(yīng),可將劑量增加至每日10mg。
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(實習編緝:張桂平)
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